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[转帖]研究有效成分的重要方法是什么

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血清药物学是研究有效成分的重要方法,但存在显著不足     
血清药物学这种研究思路是将血清作为分析中药有效成分的切入点,是力求简化第一种思路的大量复杂成分的分离研究工作,并结合现代药物代谢动力学的观点而提出来的。其根据是无论复方中药的成分有多么复杂,采用中药传统的口服给药方式,只有能够被人体吸收的组分才可能发挥其药效作用,因而只要研究血清中的复方中药成分即可。且由于有些成分只有经过体内代谢转化后方能产生活性,研究血清中药物的作用显得更为合理。运用含药血清进行活性研究还可以从一定程度上阐明药物在体内的作用机制。
   
对血清中的复方中药成分的研究,可以采用色谱技术对给药前的药液成分与给药后血清中吸收成分的对比,先确定血清中药物以原形吸收的一部分。然后采用色谱与质谱联用技术,确定代谢产物的结构。

对于吸收入血的成分的生物活性的测定方法,根据其可获得量的多少,可分别采用整体药理学方法(可大量获得的样品),或者离体药理学方法及检测与整体药理有关的细胞因子分泌或作用的方法(暂时尚不能大量获得的样品)。
   
从表面上看,这种研究思路是比较理想的研究思路,但其确实还存在着显著的不足。首先,在这些能够被吸收入血的成分中,也同样存在有效成分与无效成分,甚至毒性成分。因而不能完全肯定能够被吸收入血并发挥作用的成分就一定是有效成分。第二,血清中存在的大量干扰物质,这些因素都增加了其活性的测定的不确定性。第三,吸收入血的样品成分在血清中的浓度甚低,往往在尿液中检出的成分,而在血清中却检测不到;尤其采用目前的检测手段检测不到的成分并不能说它就不是有效成分。第四,由于在血清中只有在复方中大量存在的成分才有可能被检出,因而造成了被研究的有效成分数量的严重不足,以此研究成果进行新药的创制显得依据不足,所以至今没有这方面的新药研制成果发表。
   
中药的研究不仅需要继承传统,还要不断创新。在中药研究中引入了药物代谢动力学的研究方法就是不断创新的有益探索。在中药制剂现代化研究迅速发展的今天,中药的给药形式早己不再局限于口服给药的形式,药物体外活性实验的结果与体内效应的差异可以考虑采取不同的给药途径来弥补。因而不必总是拘泥于传统口服给药,然后经过吸收才能发挥作用的思路。当然对于中药复方的药物代谢动力学研究是必须的,血清药物学为其提供了大量的实验基础和借鉴。

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